بحث عن مواضيع متعلقة هناك 5000 موضوع

الخميس، 30 أبريل 2020

دوبامين Dopamine و ليفودوبا levodopa و كارديودوبا Cardiodopa



 دوبامين Dopamine
و ليفودوبا levodopa
و كارديودوبا Cardiodopa

- مرضى Parkinson's disease الشلل الرعاش بيعانوا من
نقص  دوبامين (neurotransmitter ناقل عصبي)

الحل هو تعويض الدوبامين dopamine في الخلايا العصبية الموجودة في ( الجهاز العصبي المركزيcentral nervous system)

- لكن الدوبامين لا يعبر Blood brain barrier
لأنه :
-  too polar شديد الذوبان في الماء
و الدواء أو أي مادة كميائية تعبر حاجز الدم و المخ Blood brain barrier BBB
لازم تكون lipophilic ( محب للدهون أو تذوب في الدهون)مش polar (مائية أو تذوب في الماء)

و عشان كده :
الحل هو استخدام Dopamine agonists أو dopamine precursors

- ليفودوبا levodopa هو dopamine precursor
يعني ايه
- يعني ليفودوبا levodopa يعتبر Prodrugل دوبامين Dopamine
يعني ايه prodrug
يعني هو مش active لكن عشان يكون active بيحصله تحوّل بيولوجيbiotransformation
تكسير بواسطة انزيم decaroxylase إلى دوبامين Dopamine عشان يعوّض نقصه
في ( الجهاز العصبي المركزيcentral nervous system)

- لكن ليفودوبا levodopa بيتكسر breaking down بواسطة إنزيم decarboxylase ديكاربوكسيلاز في ال bloodstream (مجرى الدم)
يعني (الجهاز العصبي الطرفيperipheral nervous system)
مش في ( الجهاز العصبي المركزيcentral nervous system)
و بالتالي
مش بيدي تأثير في ( الجهاز العصبي المركزيcentral nervous system)
و مفعوله يقل 
و ممكن نحتاج نزود الجرعة

و بسبب كده
بتضيف شركات الأدوية كارديودوبا cardiodopa

- كارديودوبا بيكسر إنزيم decarboxylase ديكاربوكسيلاز
في (الجهاز العصبي الطرفيperipheral nervous system)
و بالتالي بيحمي ليفودوبا levodopa من التكسيرقبل أن يصل إلى الدماغ.
و بيساعد جرعة أكبر من ليفودوبا levodopa عشان تعبر حاجز الدم و المخ Blood brain barrier BBB

- آخر حاجة
ليفودوبا L-DOPA و ديكسترو أو دي دوبا D-DOPA..الايزومرات الضوئية
(نظائر ضوئية enantiomers)

- و ايه هى الايزومرات الضوئية ؟؟
هما شكلين (صورتين متطابقتين) من نفس المركب
لهم نفس الخواص الفزيائية و غير متطابقتين في الخصائص الكميائية بسبب تغير حركة الذرات في الضوء
و عشان كده اسمهم الايزومرات الضوئية (نظائر ضوئية enantiomers)

- و ايه الفرق بين الإثنين ؟؟

كميائياً :
ال (D form= Dextrorotatory )جزئ يدور إلى اليمين
و ال (Levorotatory =L -form) جزئ يدورإلى اليسار

و في الفارماكولوجي
ليفودوبا L-DOPA بيتحول  دوبامين Dopamine
يعني : فعال بيولوجياً (biological active)
لكن D-DOPA لا يتحول ل دوبامين Dopamine
يعني : غير فعال بيولوجياً (biological inactive)
و عشان كده:
ليفودوبا L-DOPA هو فقط من يستخدم لتعويض نقص الدوبامين زي مرض الشلل الرعاش

بإختصار:
- دوبامين Dopamine لا يعبرBBB
- ليفودوبا levodopa هو dopamine precursor أو active prodrug
فعال بيولوجياً (biological active) و يعبرBBB
- دي دوبا D-DOPA لا يتحول إلى دوبامين Dopamine
غير فعّال بيولوجياً (biological inactive) لا يستخدم
- Carbidopa كاربيدوبا من فئة الأدوية تسمى decarboxylase inhibitors مثبطات ديكاربوكسيلاز.

ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق